Jun 14,2024

Enteriska kapslar är ett läkemedelstillförselsystem utformat för att kontrollera läkemedelsfrisättning genom mag-tarmkanalen. I läkemedelsavgivningsprocessen är kontroll av permeabilitet en av nyckelfaktorerna för att säkerställa att läkemedlet frisätts på en specifik plats.

1. Grundprincipen för enteriska kapslar:

Enteriska kapslar använder en speciell polymerbeläggning som är stabil i en sur miljö och löslig i en alkalisk miljö. Detta innebär att enteriska kapslar kan passera genom magsäckens starkt sura miljö utan att frigöra läkemedel tills de kommer in i den alkaliska miljön i tunntarmen och börjar lösas upp och frisätter läkemedel. Denna process säkerställer att läkemedlet inte förstörs i magen samtidigt som det minskar magbesvär.

2. Permeabilitets roll i läkemedelsfrisättning:

Permeabilitet avser förmågan hos vatten eller lösning att passera genom polymerbeläggningen. I enteriska kapslar är kontroll av permeabiliteten avgörande eftersom det direkt påverkar frisättningshastigheten för läkemedlet. Genom att exakt justera beläggningens permeabilitet kan fördröjd eller fördröjd frisättning av läkemedlet uppnås.

3. Materialval för att kontrollera permeabiliteten:

För att kontrollera permeabiliteten väljer läkemedelsforskare vanligtvis specifika polymermaterial. Vanligt använda material inkluderar metylmetakrylatsampolymerer (såsom Eudragit-serien) och hydroxipropylmetylcellulosa. Dessa material har god stabilitet i sura miljöer och löser sig snabbt i alkaliska miljöer.

Genom att justera förhållandet och egenskaperna hos dessa polymerer kan permeabiliteten hos enterodragerade kapslar kontrolleras. Till exempel kan permeabiliteten minskas och läkemedelsfrisättning kan fördröjas genom att öka tvärbindningsdensiteten hos polymeren; omvänt kan en minskning av tvärbindningsdensiteten öka permeabiliteten och påskynda läkemedelsfrisättningen.

4. Flernivådesign av permeabilitet:

Beläggningen av enterodragerade kapslar kan utformas i en flernivåstruktur, med olika permeabiliteter i varje lager för att uppnå mer exakt kontroll av läkemedelsfrisättning. Det yttre lagret är vanligtvis ett material med hög permeabilitet för att säkerställa att läkemedlet löses upp och frigörs snabbt efter att det kommit in i tunntarmen. Det inre lagret kan använda ett material med låg permeabilitet för att kontrollera den kontinuerliga frisättningen av läkemedlet i hela tunntarmen.

Denna multi-level design kan inte bara förbättra biotillgängligheten av läkemedlet, utan också minska nedbrytningen av läkemedlet i magen och därigenom förbättra den terapeutiska effekten.

5. Tillämpning av permeabilitetsregleringsteknik:

Permeabilitetsregleringsteknologi har framgångsrikt tillämpats i många läkemedelspreparat. Till exempel kan vissa antibiotika och antiinflammatoriska läkemedel frisättas exakt i tunntarmen genom permeabilitetsregleringsteknologin för enterodragerade kapslar, vilket förbättrar läkemedlets effektivitet och minskar biverkningar.

6. Kombination av fördröjd frisättning och frisättning med fast punkt:

Genom att kontrollera permeabiliteten kan enterodragerade kapslar uppnå en kombination av fördröjd frisättning och frisättning av läkemedel med fast punkt. Denna kombination är särskilt viktig vid behandling av vissa kroniska sjukdomar. Till exempel behöver diabetespatienter långvarig och stabil läkemedelsfrisättning, och enterodragerade kapslar kan uppnå detta mål genom att reglera permeabiliteten.